白癜风的发病机制尚未比较好地明确，相关研究表明酪氨酸酶活性降低以及黑色素形成减少与白癜风发病关系密切，中医常采用一些可调节以上功能的药物治疗。
1.激活酪氨酸酶活性类药
酪氨酸酶不仅是黑素细胞生成的主要限速酶，还是黑素细胞分化成熟的一个特征性标志。黑素细胞破坏是白癜风发生皮肤脱色斑的主要原因。酪氨酸酶催化黑色素在黑色素细胞中合成，在合成中首先由酪氨酸转变成多巴，多巴在酪氨酸酶作用下氧化成多巴醌，多巴醌经环化成某些中间产物，后生成黑色素。如果酪氨酸酶活性减弱，将影响黑色素的生成。相关研究证实菟丝子、补骨脂、女贞子、赤芍、川芍、刺蒺藜、早莲草、无花果（叶）等具有激活上调酪氨酸酶活性，促进黑素细胞合成黑素的作用。
2.增强光敏感性作用药
现代药理研究表明大多数增强光敏感性的药一般都含有呋喃香豆素的成分，含呋喃香豆素类的药物均具有光敏性，引起光敏反应，促进黑素形成、沉着，从而调理白斑。补骨脂、何首乌、防风、蛇床子、白藓皮、菟丝子、栀子等都含有补骨脂素和异构补骨脂素等呋喃香豆素类光敏性化学成分，能提高皮肤对紫外线的敏感性，抑制表皮中的巯基化合物，解除对酪氨酸酶的抑制，激活酪氨酸酶活性，加速黑素颗粒的生成与转移，从而使脱色素性病变改善。