化学药物治疗也是肺癌治疗的重要方法之一，对于一些分化比较差的肺癌，尤其是小细胞肺癌有很好的治疗效果。因为化学药物疗法作用可遍及全身，临床上可以单独用于晚期肺癌患者的治疗，可以有效的缓解症状，也可以与手术治疗、放射治疗等相结合，防止癌灶转移和复发，提高调理率。
常用于治疗肺癌的化疗药物有环磷酰胺、氟尿嘧啶、丝裂霉素、阿霉素、表阿霉素、丙卡巴肼、长春碱、甲氨蝶呤、洛莫司汀、顺铂、卡铂、紫杉醇、吉西他滨等，临床应用时，根据肺癌的病理组织分型及患者的全身情况合理选择药物，并根据单纯化疗还是辅助化疗选择给药方法、决定疗程的长短以及哪几种药物联合应用、间歇给药等，以提高化疗的效果。
需要注意的是，目前化学药物治疗对肺癌治疗的疗效仍然很低，症状缓解期较短，副作用较多。临床应用时，要掌握药物的性能和剂量，并密切观察副作用。一旦出现骨髓造血功能抑制、免疫功能抑制、继发感染、严重胃肠道反应等情况时，要及时调整药物剂量或暂缓给药，并给与相应的治疗。