甲氨蝶岭是一种合成的叶酸类似物，通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶，抑制了DNA的合成，同时部分抑制胸嘧啶核苷酸的合成酶。甲氨蝶吟用于牛皮癣疗效明显，可迅速使皮损的鳞屑减少、丘疹变小、红斑减退，使脓疱型牛皮癣患者的脓疱吸收，可改善关节病型牛皮癣患者关节酸痛症状，但不能使已变形或毁损的关节恢复正常。1948年引入皮肤科，1972年美国FDA正式批准治疗牛皮癣，是目前治疗重度寻常型牛皮癣和非寻常型牛皮癣常用和重要的药物之一。
由于该药为免疫抑制类药物，具有一定的毒副作用，患者应在医生的指导下正确使用。目前甲氨蝶呤主要用于治疗以下类型的牛皮癣：①红皮病型牛皮癣；②多关节病型牛皮癣；③急性泛发性脓疱型牛皮癣；④严重影响功能的牛皮癣，如手掌和足跖；⑤泛发性斑块状牛皮癣。