新一代抗抑郁药丁胺苯丙酮为选择性去甲肾上腺素和多巴胺回收抑制剂,简称NDRI。
作用机制
丁胺苯丙酮的主要作用是阻断多巴胺的回吸收。其体内代谢产物羟化丁胺苯丙酮具有对多巴胺和去甲肾上腺素回吸收的抑制作用,因而起到抗抑郁作用。
优劣评价
其对5-羟色胺及去甲肾上腺素的回吸收有较小的抑制作用,故对食欲、性欲等无影响。当患者对其他抗抑郁药产生耐药性时,此药有效。对睡眠过多、贪食的单相、双相抑郁症有效。抗抑郁疗效与三环类抗抑郁药相当。但副作用较少。很少发生性功能障碍。无抗胆碱能作用,无镇静作用。对心血管作用少。对认知功能无损害。
此药峰浓度与癫痫发作密切相关,故剂量大时可诱发癫痫。此外该药半衰期短,需一天2~3次服用才能起到抗抑郁作用,不能将一天的药量一次性服用,否则会使血药浓度过高,引起癫痫发作。常见副作用有失眠、焦虑、紧张、震颤、神经过敏、抽搐、癫痫发作等。
适应证
临床丁胺苯丙酮除主要用于抑郁症外,尚可用于戒烟。它可减轻戒烟的阶段症状和抽烟的欲望。