曲唑酮是一种临床较为常用的新一代抗抑郁药,它是一种5-羟色胺拮抗/回收抑制剂,临床简称SARI。
作用机制
曲唑酮的作用机制是拮抗5-羟色胺受体并抑制突触前膜对5-羟色胺的再摄取。它能中等程度地选择性抑制突触前膜对5-羟色胺的重吸收,以增加突触间隙5-羟色胺的浓度,以使其有足够的浓度通过作用于突触后膜的受体而起到抗抑郁作用。同时它又能阻断5-羟色胺受体而起到抗抑郁,抗焦虑,镇静催眠,改善睡眠、早醒、性功能的作用。可消除抑郁、焦虑不安、自杀观念及行为、延长睡眠时间、增加第2、3期睡眠、消除早醒、增加睡眠深度、提高睡眠质量、消除偏头痛。
它对去甲肾上腺素的回收无抑制作用,对中枢及外周α1肾上腺素能受体有阻断作用,对交感神经有抑制作用,对多巴胺受体有激动作用。
适用范围
根据其药理特点,临床应用时有良好的镇静作用,并能增加性功能使阴茎海绵体平滑肌松弛,夜间勃起。所以除治疗各种抑郁症、抑郁状态外,也用于治疗强迫症,失眠早醒睡眠障碍,心因性阳痿、早泄等性功能障碍以增强性欲、改善性生活,同时也可用于预防偏头痛,治疗苯二氮卓类药物依赖等。