柳氮磺吡啶可改善强直性脊柱炎（AS）患者关节疼痛、肿胀及发僵的症状，并可降低血清IgA水平及其他实验室活动指标。本药特别适用于AS患者外周关节炎病变的治疗，对该病并发的前色素膜炎有预防复发和减轻病变作用。
本药起效较慢，通常在用药后4~6周才开始见效。通常推荐用量为2.0g，分2~3次服用。临床上为了增加患者的耐受性，一般第1日用药剂量为0.25g，每日3次。以后每周可递增0.25g，直至1.0g，改为每日2次。有时候需根据病情及患者对治疗的反应来调整药物剂量、疗程，一般需维持1~3年。为了弥补本药起效慢及抗炎作用弱的特点，临床上通常选用一种起效快的非甾体抗炎药与其并用，以达到更好疗效。
对磺胺类药物过敏、孕妇及哺乳期妇女禁用本药，以免引起严重后果。
药物的不良反应以过敏较常见，可出现皮疹、药物热，严重时可出现渗出性多形红斑、剥夺性皮炎等；消化道症状，如食欲减退、恶心、呕吐等；血细胞减少，出现再生障碍性贫血；头晕、头痛、肝功能减退、男性精子减少及形态异常（停药可恢复）等，也为其不良反应。若出现不良反应，应及时治疗。