目前，三叉神经痛还没有有效的治疗方法。药物治疗控制疼痛的程度及发作的频率仍为优选的治疗方法。药物治疗的原则为：个体化原则，从小剂量开始用药，尽量单一用药并适时注意药物的不良反应。
常用的药物有以下几种。
1.卡马西平
由于卡马西平的半衰期为12～35 h，故理论上可以每天只服2次．常常从小剂量开始：0.1 g，2/d，3-y5 d后根据患者症状控制的程度来决定加量。每次加0.1 g(早、晚各0.05 g)，直到疼痛控制为止。卡马西平每日的用量不要超过1.2 g。
卡马西平常见的不良反应有：头昏、共济运动障碍，尤其是女性发生率更高。长期用药要注意检测血象及肝功能的变化。此外，卡马西平可以引起过敏，导致剥脱性坏死性皮炎，所以，用药的初期一定要观察有无皮疹。孕妇忌用。
卡马西平是目前报道的治疗三叉神经痛的治疗效果高的药物，其治疗效果据国内外的报道可达70%~80%。
2.苯妥英钠
苯妥英钠也可以作为治疗三叉神经痛的药物，但是治疗效果远较卡马西平低。椐国内外文献报道，其治疗效果为20％~64%. 剂量为0.1 g，口服，3/d。效果不佳时可增加剂量，通常每日增加0.05 g. 大剂量不超过0. 6 g。
苯妥英钠的常见不良反应有头昏、共济运动障碍、肝功能损害及牙龈增生等。
3.妥泰(托吡酯，topamax)
系一种多重机制的新型抗癫痫药物。近年来，国内外有文献报道，在用以上两种经典的治疗三叉神经痛的药物治疗无效时，可以选用该药。通常可以从50 mg，2/d开始，3～5 d症状控制不明显可以加量，每日加25 mg，观察6～5 d，直到症状控制为止。每日的大剂量不要超过250～300mg。
妥泰的不良反应极少。常见的不良反应有头昏、食欲下降及体重减轻。国内外还有报道，有的患者用药以后出现出汗障碍。
4.氯硝西泮（氯硝安定）
通常作为备选用的药物。4～6 mg/d。常见的不良反应为头昏、嗜睡、共济运动障碍，尤其在用药的前几天。
5.氯甲酰氮
300 mg/d，分3次餐前30 min 口服，无效时可增加到600 mg。该药不良反应发生率高：常见的不良反应有困倦、蹒跚、药疹和粒细胞减少等。有时可见肝功能损害。应用该药治疗应每2个月进行一次血液检查。
6.中（成）药
如野木瓜片(七叶莲)，3片，4/d。椐临床观察，该药单独使用治疗三叉神经痛的治疗效果不高，但是可以作为以上药物治疗的辅助治疗药物。此外，还有痛宁片，4片，3/d。
7.常用的方剂
(1)麻黄附子细辛汤加味：麻黄、川芎、附子各20～30 g，细辛、荆芥、蔓荆子、菊花、桃仁、石膏、白芷各12 g，全虫10 g。